简介： 本发明公开了一种药代动力学早期成药性评估方法，包括如下步骤：（1）建立MDR1‑MDCKII细胞筛选模型，研究药物的转运特性；（2）建立UHPLC‑MS/MS测定大鼠血浆中药物浓度的分析方法，测定药物的生物利用度；（3）建立体内外血浆蛋白结合率测定方法，研究药物体内外的血浆蛋白结合特性（4）通过“cocktail”肝微粒体体外孵育法考察药物对六种大鼠肝微粒体细胞色素P450酶亚型活性的影响；（5）通过肝微粒体法结合UHPLC‑MS/MS分离和分析药物的生物转化情况。本发明的方法可用于新化学实体药代动力学特性的快速筛选，为早期筛选提供重要决策信息，提高创新药物研发的效率和质量。