简介： 一种基于组氨酸与金属铱配合物结合的多肽环化方法，包括：提供主要由两个相同C^N二齿配体以及两个溶剂分子配位络合的环金属铱配位化合物，并使环金属铱配位化合物与多肽肽链中的2个组氨酸发生配位反应，实现多肽环化。该环金属铱配位化合物的化学分子式为(LC^N)2Ir(Lsolv)2[OTf]，其中LC^N为C^N二齿配体，Lsolv为溶剂分子，OTf为三氟甲基磺酸根。本发明利用自身无荧光的环金属铱配位化合物与肽链中的2个组氨酸发生配位反应，完成多肽环化，实现多肽性能的优化，同时形成可被激发的荧光基团，使多肽分子被标记荧光，可用于分析检测及荧光成像等。本发明工艺简单快速，反应条件温和，产物性能稳定，无明显生物毒性，利于进一步复杂的设计修饰或组装，具有广阔应用前景。