简介： 本发明属于酶学和药物化学领域，涉及一种测定HMG-CoA还原酶抑制剂浓度的方法，以及一种测定HMG-CoA还原酶抑制率的方法。具体地，所述测定HMG-CoA还原酶抑制率的方法，包括下述步骤：1)建立如下的HMG-CoA还原酶酶促反应体系：不加待测样品的阴性对照反应体系，和加入与待测样品相同体积去离子水的阴性对照反应体系；2)通过HPLC-MS/MS法测定阴性对照反应体系和待测反应体系中MVAL各自的浓度；3)通过式子：HMG-CoA还原酶抑制率＝[(MVAL在阴性对照反应体系中的浓度-MVAL在待测反应体系中的浓度)/MVAL在阴性对照反应体系中的浓度]×100％，计算得到HMG-CoA还原酶抑制率。该方法能够精确地测定HMG-CoA还原酶抑制率。