磺达肝癸钠中间体的制备方法
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磺达肝癸钠中间体的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种磺达肝癸钠中间体的制备方法,制备方法包括式(1)所示甲苷‑2‑苄氧基碳酰胺基‑3‑O‑苄基‑6‑O‑乙酰基‑2‑去氧基‑ɑ‑D‑吡喃型葡萄糖的合成方法,甲苷‑2‑苄氧基碳酰胺基‑3‑O‑苄基‑6‑O‑乙酰基‑2‑去氧基‑ɑ‑D‑吡喃型葡萄糖的合成方法如下步骤:式(2)所示的化合物与乙酰氯在缚酸剂存在下、在溶剂中进行羟基乙酰化反应,生成式中(1)所示的化合物;控制反应温度在‑10~10℃下进行;该制备方法采用将D‑氨基葡萄糖中氨基利用苯甲氧羰酰氯保护,避免了叠氮等危险品的使用,同时降低了产物的纯化难度,能够获得较为理想的产物收率,各步反应杂质较少、质量可控,且三废较少所用原料和试剂易得,利于工业化规模生产,可以满足磺达肝癸钠工业化生产。
本发明公开了一种磺达肝癸钠中间体的制备方法,制备方法包括式(1)所示甲苷‑2‑苄氧基碳酰胺基‑3‑O‑苄基‑6‑O‑乙酰基‑2‑去氧基‑ɑ‑D‑吡喃型葡萄糖的合成方法,甲苷‑2‑苄氧基碳酰胺基‑3‑O‑苄基‑6‑O‑乙酰基‑2‑去氧基‑ɑ‑D‑吡喃型葡萄糖的合成方法如下步骤:式(2)所示的化合物与乙酰氯在缚酸剂存在下、在溶剂中进行羟基乙酰化反应,生成式中(1)所示的化合物;控制反应温度在‑10~10℃下进行;该制备方法采用将D‑氨基葡萄糖中氨基利用苯甲氧羰酰氯保护,避免了叠氮等危险品的使用,同时降低了产物的纯化难度,能够获得较为理想的产物收率,各步反应杂质较少、质量可控,且三废较少所用原料和试剂易得,利于工业化规模生产,可以满足磺达肝癸钠工业化生产。
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