简介： 本发明公开了一种枸橼酸托法替布的制备方法。该方法以7‑叔丁氧羰基‑4‑氨基‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶和1‑苄基‑4‑甲基‑哌啶‑3‑酮为起始原料，在弱酸性条件下缩合，然后经N的甲基化、选择性还原、脱苄基、脱Boc和高温下进行酯交换、柠檬酸成盐，得到枸橼酸托法替布。本发明反应条件温和，后处理方式简便，减少危废产生量，绿色环保，节约成本，利于工业化生产。