托拉塞米关键中间体的合成方法
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托拉塞米关键中间体的合成方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及了一种托拉塞米关键中间体(VII)的合成方法,具有以下步骤:1)起始原料(I)经叔丁氧羰基(Boc)保护氨基得到中间体(II),2)中间体(II)再经苄基保护巯基得到中间体(III),3)中间体(III)经氧化氯代反应得到中间体(IV),4)中间体(IV)经氨化反应得到中间体(V),5)中间体(V)经脱保护得到中间体(VI),6)中间体(VI)再与间氯甲苯反应得到托拉塞米关键中间体(VII))。该合成方法不使用高污染试剂和高危险性试剂,本发明为首次报道,本发明提出的制备方法具有原料易得,成本低廉,三废量少,方法简单,条件温和,操作方便,产品纯度高,适合工业化生产等特点,可应用于托拉塞米的生产。
本发明涉及了一种托拉塞米关键中间体(VII)的合成方法,具有以下步骤:1)起始原料(I)经叔丁氧羰基(Boc)保护氨基得到中间体(II),2)中间体(II)再经苄基保护巯基得到中间体(III),3)中间体(III)经氧化氯代反应得到中间体(IV),4)中间体(IV)经氨化反应得到中间体(V),5)中间体(V)经脱保护得到中间体(VI),6)中间体(VI)再与间氯甲苯反应得到托拉塞米关键中间体(VII))。该合成方法不使用高污染试剂和高危险性试剂,本发明为首次报道,本发明提出的制备方法具有原料易得,成本低廉,三废量少,方法简单,条件温和,操作方便,产品纯度高,适合工业化生产等特点,可应用于托拉塞米的生产。
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