简介:
本发明公开了一种抗新冠药物帕罗韦德关键中间体的制备方法,以N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为原料,经过脱水消除反应、环丙烷化反应和脱保护成盐反应等三步后得到。本发明直接采用了N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为手性源,并实现了化合物2高选择性环丙烷化反应,避免了合成路线长、反应步骤繁琐以及手性拆分收率低的缺点,成本更为低廉;三废量大大降低,整个制备过程更加绿色环保;综合生产成本要比目前已知工艺大大降低,路线更具市场竞争力;反应步骤中未涉及氧化、还原等危险工艺,无需使用危险或剧毒试剂,实际生产上可操作性更强。
本发明公开了一种抗新冠药物帕罗韦德关键中间体的制备方法,以N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为原料,经过脱水消除反应、环丙烷化反应和脱保护成盐反应等三步后得到。本发明直接采用了N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为手性源,并实现了化合物2高选择性环丙烷化反应,避免了合成路线长、反应步骤繁琐以及手性拆分收率低的缺点,成本更为低廉;三废量大大降低,整个制备过程更加绿色环保;综合生产成本要比目前已知工艺大大降低,路线更具市场竞争力;反应步骤中未涉及氧化、还原等危险工艺,无需使用危险或剧毒试剂,实际生产上可操作性更强。