简介:
本发明公开了一种利巴韦林中间体的合成工艺及中间体,以草酸单酰肼酯为原料,依次通过与原甲酸三酯缩合、氨解、关环反应获得利巴韦林中间体1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酰胺。该工艺选用草酸单酰肼酯为起始原料,原料易得且价格低廉,合成路线短,且不使用次磷酸等昂贵原料、不使用双氧水等危险原料,不采用危险工艺“重氮化反应”,反应条件温和,整个合成工艺几乎不产生废水与废固,绿色环保,并且操作简单、收率高。
本发明公开了一种利巴韦林中间体的合成工艺及中间体,以草酸单酰肼酯为原料,依次通过与原甲酸三酯缩合、氨解、关环反应获得利巴韦林中间体1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酰胺。该工艺选用草酸单酰肼酯为起始原料,原料易得且价格低廉,合成路线短,且不使用次磷酸等昂贵原料、不使用双氧水等危险原料,不采用危险工艺“重氮化反应”,反应条件温和,整个合成工艺几乎不产生废水与废固,绿色环保,并且操作简单、收率高。