简介： 本发明公开了一种如式(I)所示的对映体富集的二氢吲哚-2-甲酸的合成方法：采用价格低廉且易得的邻位卤取代的苯甲醛和N-酰基取代的甘氨酸为起始原料，经过Erlenmeyer-Plochl环合、碱水解、不对称催化氢化构建手性中心，然后先酸催化脱保护再环合，或者先环合再酸催化脱保护得到所述的对映体富集的二氢吲哚-2-甲酸；本发明的整条工艺路线所使用的原材料均价廉易得，未涉及使用有毒有害物质或一些危险的特殊工艺，反应条件温和，工艺操作简单，生产安全稳定，产物收率高，纯度佳，三废少，能耗低，是一条非常适合产业化生产的工艺路线；