埃克替尼关键中间体的制备方法
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埃克替尼关键中间体的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种埃克替尼关键中间体的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为:本发明分别使用三缩三乙二(对甲苯磺酸酯)和N‑Boc‑3,4‑二羟基苯胺为原料,分别经过冠醚环合反应,卤代反应,氨化反应(酰胺话反应),在经过喹啉环合反应,最后经过氯化反应得到埃克替尼的关键中间体4‑氯‑喹唑啉并[6.7‑6]‑12‑冠‑4;新设计的合成路线避免有原有路线需要使用到强酸溶液,避免了操作危险而且以及会产生大量的酸性废液,新路线不但操作简单而且反应收率高。
本发明公开了一种埃克替尼关键中间体的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为:本发明分别使用三缩三乙二(对甲苯磺酸酯)和N‑Boc‑3,4‑二羟基苯胺为原料,分别经过冠醚环合反应,卤代反应,氨化反应(酰胺话反应),在经过喹啉环合反应,最后经过氯化反应得到埃克替尼的关键中间体4‑氯‑喹唑啉并[6.7‑6]‑12‑冠‑4;新设计的合成路线避免有原有路线需要使用到强酸溶液,避免了操作危险而且以及会产生大量的酸性废液,新路线不但操作简单而且反应收率高。
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