简介： 本发明公开了一种立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法，以化合物a和b为原料，以乙腈反应介质，在50-90℃下与铜盐反应20-30h，加入水淬灭反应，然后用二氯甲烷萃取，合并有机相，干燥、除去溶剂、柱层析得到白色固体，即为3-位膦酰化吲哚。本发明提供的立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法，环境友好、操作简单；反应步骤少；反应条件温和；溶剂不需要进一步处理。有效地解决了现有合成路线中存在的步骤长、操作过程繁琐，大量卤代盐废物产生给后处理带来麻烦的问题。