卡培他滨中间体的制备方法
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卡培他滨中间体的制备方法
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简介: 本发明公开一种卡培他滨中间体1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃糖苷的制备方法,属于药物化学技术领域。以D‑核糖(化合物Ⅰ)为起始原料,依次经过在固体酸催化下与甲醇和丙酮发生保护基反应,对1,2,3位羟基进行保护得到化合物Ⅱ,然后将化合物Ⅱ与氯化亚砜发生氯代反应,羟甲基变为氯甲基,得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ经铂/碳催化氢化发生还原反应,得化合物Ⅳ,化合物Ⅳ经酸性水解得化合物Ⅴ,化合物Ⅴ经乙酰化得目标化合物Ⅵ。整个工艺反应步骤短,经济性高;副反应少,产品纯度高;且前三步反应无废水产生,更加环保;有利于卡培他滨中间体1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃糖苷的工业化生产。
本发明公开一种卡培他滨中间体1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃糖苷的制备方法,属于药物化学技术领域。以D‑核糖(化合物Ⅰ)为起始原料,依次经过在固体酸催化下与甲醇和丙酮发生保护基反应,对1,2,3位羟基进行保护得到化合物Ⅱ,然后将化合物Ⅱ与氯化亚砜发生氯代反应,羟甲基变为氯甲基,得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ经铂/碳催化氢化发生还原反应,得化合物Ⅳ,化合物Ⅳ经酸性水解得化合物Ⅴ,化合物Ⅴ经乙酰化得目标化合物Ⅵ。整个工艺反应步骤短,经济性高;副反应少,产品纯度高;且前三步反应无废水产生,更加环保;有利于卡培他滨中间体1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃糖苷的工业化生产。
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