基于磷或亚磷酰氧基二苯甲醇及其衍生物及辅助的胸腺五肽液相合成方法
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基于磷或亚磷酰氧基二苯甲醇及其衍生物及辅助的胸腺五肽液相合成方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种基于多芳基磷或亚磷酰氧基苯甲醇(POB)类化合物及其衍生物及辅助的胸腺五肽(TP‑5)液相合成方法,以磷或亚磷酸酯类载体替代固相树脂,在偶联脱水剂的作用下与Fmoc保护酪氨酸的C‑端连接;分离纯化后脱除N‑端Fmoc;再依次与Fmoc和侧链保护的缬氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸进行偶联和脱Fmoc反应,制备胸腺五肽的前体C;侧链脱保护并剪除载体,得到胸腺五肽的固体。与目前已有的合成方法相比,本发明兼备了液相和固相合成法的优点,可以更加简便、快捷、节约、高效地大规模合成制备胸腺五肽,而且POB辅助基团可以回收并直接再利用,降低原材料浪费,减少废弃物污染,节约成本,利于环保。
本发明涉及一种基于多芳基磷或亚磷酰氧基苯甲醇(POB)类化合物及其衍生物及辅助的胸腺五肽(TP‑5)液相合成方法,以磷或亚磷酸酯类载体替代固相树脂,在偶联脱水剂的作用下与Fmoc保护酪氨酸的C‑端连接;分离纯化后脱除N‑端Fmoc;再依次与Fmoc和侧链保护的缬氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸进行偶联和脱Fmoc反应,制备胸腺五肽的前体C;侧链脱保护并剪除载体,得到胸腺五肽的固体。与目前已有的合成方法相比,本发明兼备了液相和固相合成法的优点,可以更加简便、快捷、节约、高效地大规模合成制备胸腺五肽,而且POB辅助基团可以回收并直接再利用,降低原材料浪费,减少废弃物污染,节约成本,利于环保。
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