简介： 本发明提供了一种托匹司他的制备方法，涉及药物合成技术领域。该托匹司他的制备方法包括以下步骤：4‑氰基吡啶在溶剂、碱性试剂下与水合肼保温搅拌反应得到中间体1；4‑吡啶甲酸在酸性试剂、双氧水下加热搅拌反应得到异烟酸氮氧化物；中间体1与异烟酸氮氧化物在溶剂、缩合剂催化条件下保温搅拌反应得到中间体3；中间体3在溶剂、氰化物条件下，氮气保护，加热搅拌反应得到中间体4；中间体4在酸性试剂下回流反应，降温至室温，过滤得到托匹司他固体。本发明经肼解、氧化、缩合、氰化和环化得到托匹司他，该制备方法选择异烟酸和4‑氰基吡啶作为起始物料，生产成本低、收率高、纯度高、三废较少，适合于工业化生产托匹司他及其中间体。