以TDPBP衍生载体辅助合成抗SARS八肽的方法
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以TDPBP衍生载体辅助合成抗SARS八肽的方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种三(4‑二苯基膦酰氧基苯甲酰基苯基)磷酸酯TDPBP及其衍生物作为多肽合成小分子载体的抗SARS八肽液相合成方法。以三(4‑二苯基膦酰氧基苯甲酰基苯基)磷酸酯TDPBP衍生物替代固相树脂,在偶联脱水剂的作用下与N‑端和侧链保护的精氨酸的C‑端连接;分离纯化后脱除N‑端Fmoc;再依次与N‑端保护的苯丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、谷氨酰胺、亮氨酸、缬氨酸和丙氨酸进行偶联和脱Fmoc反应,制备抗SARS八肽的前体;侧链脱保护并剪除载体,得到抗SARS八肽的固体。与目前已有的合成方法相比,本发明简便、快捷、节约、高效地大规模合成制备抗SARS八肽,而且TDPBP衍生的辅助基团易于回收并再生后循环利用,降低原材料浪费,减少废弃物污染,节约成本,利于环保。
本发明涉及一种三(4‑二苯基膦酰氧基苯甲酰基苯基)磷酸酯TDPBP及其衍生物作为多肽合成小分子载体的抗SARS八肽液相合成方法。以三(4‑二苯基膦酰氧基苯甲酰基苯基)磷酸酯TDPBP衍生物替代固相树脂,在偶联脱水剂的作用下与N‑端和侧链保护的精氨酸的C‑端连接;分离纯化后脱除N‑端Fmoc;再依次与N‑端保护的苯丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、谷氨酰胺、亮氨酸、缬氨酸和丙氨酸进行偶联和脱Fmoc反应,制备抗SARS八肽的前体;侧链脱保护并剪除载体,得到抗SARS八肽的固体。与目前已有的合成方法相比,本发明简便、快捷、节约、高效地大规模合成制备抗SARS八肽,而且TDPBP衍生的辅助基团易于回收并再生后循环利用,降低原材料浪费,减少废弃物污染,节约成本,利于环保。
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