简介:
本发明公开了一种(2’R)?2’?脱氧?2’?氟?2’?甲基脲苷的制备方法,以2?C?甲基?D核糖酸?1, 4?内酯为起始原料,经硅烷化、氟代、还原、醚化、对接、水解反应步骤制得(2’R)?2’?脱氧?2’?氟?2’?甲基脲苷。本发明的优点是:路线简短,避免使用氯化钡等剧毒有害物质,避免产生如三苯基氧膦等大量固体废弃物;采用催化量的酸进行脱保护反应,避免使用大量的氨气甲醇进行脱酯保护基,减少溶媒使用量及工业废弃物的生产量,且目标产品的α异构体可回收利用,最大限度的减少固体废弃物的生成;该路线总体收率高,中间体易精制纯化,适合于规模化工业生产。
本发明公开了一种(2’R)?2’?脱氧?2’?氟?2’?甲基脲苷的制备方法,以2?C?甲基?D核糖酸?1, 4?内酯为起始原料,经
硅烷化、氟代、还原、醚化、对接、水解反应步骤制得(2’R)?2’?脱氧?2’?氟?2’?甲基脲苷。本发明的优点是:路线简短,避免使用氯化钡等剧毒有害物质,避免产生如三苯基氧膦等大量固体废弃物;采用催化量的酸进行脱保护反应,避免使用大量的氨气甲醇进行脱酯保护基,减少溶媒使用量及工业废弃物的生产量,且目标产品的α异构体可回收利用,最大限度的减少固体废弃物的生成;该路线总体收率高,中间体易精制纯化,适合于规模化工业生产。