简介:
本发明公开了一种2,2,2‑三氟‑N‑[(1S,4S)‑4‑羟基‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺的制备方法:2,2,2‑三氟‑N‑[(S)‑4‑羰基‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺在手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚的作用下不对称还原得到2,2,2‑三氟‑N‑[(1S,4S)‑4‑羟基‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺反应液;反应结束后,加稀盐酸淬灭,过滤,水打浆,固体烘干既得纯品,收率95.0%以上,纯度99.0%以上,ee%值99.0%以上。本发明的制备方法采用手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚共同作用下进行不对称还原,反应操作简单,缩短制备周期,降低制造成本,大大减少了固废和废水的产生,有利于环保,降低了企业在处理废弃物上的投入。
本发明公开了一种2,2,2‑三氟‑N‑[(1S,4S)‑4‑羟基‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺的制备方法:2,2,2‑三氟‑N‑[(S)‑4‑羰基‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺在手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚的作用下不对称还原得到2,2,2‑三氟‑N‑[(1S,4S)‑4‑羟基‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺反应液;反应结束后,加稀盐酸淬灭,过滤,水打浆,固体烘干既得纯品,收率95.0%以上,纯度99.0%以上,ee%值99.0%以上。本发明的制备方法采用手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚共同作用下进行不对称还原,反应操作简单,缩短制备周期,降低制造成本,大大减少了
固废和废水的产生,有利于环保,降低了企业在处理废弃物上的投入。