简介:
本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线,使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出,大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时,使用水作为反应溶剂,无机碱作为缚酸剂,反应条件温和且可控,氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到,操作简单,产品纯度高。本路线操作简便,成本较低且绿色环保,适合于大规模生产。
本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线,使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出,大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时,使用水作为反应溶剂,无机碱作为缚酸剂,反应条件温和且可控,氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到,操作简单,产品纯度高。本路线操作简便,成本较低且绿色环保,适合于大规模生产。