简介： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是涉及一种甾体类原料药21位酰化的方法，包括以下步骤：在催化剂的作用下，甾体类原料药与酰化试剂于有机溶剂中进行酰化反应，得到甾体类原料药21位酰化物；所述催化剂为碱金属碳酸盐；所述酰化试剂为乙酸酐和丙酸酐中的任意一种或两种；所述有机溶剂为丙酮和四氢呋喃中的任意一种或两种。本发明采用不含氨氮的丙酮或四氢呋喃代替高毒、高氨氮的吡啶、二甲基甲酰胺及二甲基亚砜等溶剂，在整个合成工艺中避免了高氨氮废水的产生，减少了环境污染，降低了对操作者的伤害。此外，溶剂丙酮或四氢呋喃可通过蒸馏回收循环套用，大大节约了生产成本，符合绿色发展的理念，适于大规模的工业化生产。