简介： 本发明提供一种达沙替尼的制备方法，利用2‑溴噻唑‑5‑甲酸和2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶为原料，经第一次取代反应、和4‑(2‑乙酰氧基)乙基哌嗪经第二次取代反应制备2‑[[6‑[4‑(2‑乙酰氧基乙基)‑1‑哌嗪基]‑2‑甲基‑4‑嘧啶基]氨基]‑5‑噻唑甲酸；然后和酰氯化试剂经酰氯化反、和2‑氯‑6‑甲基苯胺酰胺化反应，最后经水解反应脱除乙酰基制备达沙替尼。本发明方法原料价廉易得，成本低；工艺流程简短，操作安全简便，工艺废水产生量少，绿色环保；原料及中间产物稳定性适宜，反应活性和选择性高，反应条件易于实现，副反应少，所制达沙替尼杂质少、纯度和产率高，利于达沙替尼的工业化生产。