简介:
本发明提供一种取代噁唑化合物的环保制备方法,该方法以N‑取代甲酰基‑α‑取代甘氨酸酯为起始原料,在脱水剂(三取代芳基二氯化膦、三取代芳基二氯化膦和酰氯试剂的组合或三取代芳基氧化膦和酰氯试剂的组合)、有机胺作用下经环合反应得到取代噁唑化合物。所得取代噁唑化合物可进一步经皂化、脱羧得到医药中间体4‑取代基‑5‑取代基氧基噁唑。本发明反应过程副产三取代芳基氧化膦,可以循环使用,降低成本;本发明不使用价格高且制备工艺废水量大的三氯氧磷和五氧化二磷脱水剂,也不需进行高温环合反应,工艺简单,操作简便,工艺过程无含磷废水排放,绿色环保,成本低;原子经济性高,目标产物收率和纯度高,适合工业化应用。
本发明提供一种取代噁唑化合物的环保制备方法,该方法以N‑取代甲酰基‑α‑取代甘氨酸酯为起始原料,在脱水剂(三取代芳基二氯化膦、三取代芳基二氯化膦和酰氯试剂的组合或三取代芳基氧化膦和酰氯试剂的组合)、有机胺作用下经环合反应得到取代噁唑化合物。所得取代噁唑化合物可进一步经皂化、脱羧得到医药中间体4‑取代基‑5‑取代基氧基噁唑。本发明反应过程副产三取代芳基氧化膦,可以循环使用,降低成本;本发明不使用价格高且制备工艺废水量大的三氯氧磷和五氧化二磷脱水剂,也不需进行高温环合反应,工艺简单,操作简便,工艺过程无含磷废水排放,绿色环保,成本低;原子经济性高,目标产物收率和纯度高,适合工业化应用。